Depo-Provera

Přípravek DEPO-PROVERA je indikován:

1. Jako kontracepce (potlačení ovulace).

2. V léčbě endometriózy.

3. V léčbě vazomotorických potíží v menopauze.

4. Jako adjuvantní nebo paliativní léčba recidivujícího nebo metastazujícího karcinomu endometria nebo ledvin.

5. V léčbě hormon-dependentního recidivujícího karcinomu prsu.

Protože ztráta kostní hmoty (BMD) se může objevit u žen různých věkových skupin, které dlouhodobě používají injekce MPA (medroxyprogesteron-acetát), má být zvážen poměr rizika a přínosu a rovněž brán v úvahu úbytek kostní hmoty (BMD) objevující se během těhotenství a/nebo v období kojení.

Přípravek DEPO-PROVERA je přípravek s gestagenními vlastnostmi, který postrádá estrogenní účinky a jehož androgenní účinky jsou minimální.

Ve vhodných dávkách DEPO-PROVERA tlumí sekreci hypofyzárních gonadotropinů, což vede k zabránění zrání folikulů a k anovulaci u žen v plodném věku.

U mužů potlačuje DEPO-PROVERA ve vhodných dávkách funkci Leydigových buněk; vede tedy k potlačení endogenní produkce testosteronu.

Dávka 5 mg nebo 10 mg medroxyprogesteron-acetátu podávaná denně po dobu 10 dnů má na vyvolání optimální sekreční změny endometria připraveného estrogeny stejný účinek jako 20 mg progesteronu aplikovaného parenterálně každý den po dobu 10 dnů. Medroxyprogesteron-acetát aplikovaný perorálně (podání ústy) vyvolává rovněž typické gestagenní změny cervikálního hlenu (inhibuje arborizaci hlenu) a zvyšuje počet intermediárních buněk v maturačním indexu vaginálního epitelu.

Protinádorové působení přípravku DEPO-PROVERA ve farmakologických dávkách u určitých forem hormon-dependentních nádorů může souviset s ovlivněním osy hypotalamus-hypofýza-gonády, estrogenních receptorů a metabolismu steroidů na tkáňové úrovni.

Stejně jako progesteron má i medroxyprogesteron-acetát termogenní vlastnosti. Při použití velmi vysokých dávek během terapie některých nádorů (500 mg a více za den) se mohou manifestovat účinky podobné kortikoidním.

Po intramuskulární aplikaci (podání do svalu) se medroxyprogesteron-acetát (MPA) pomalu uvolňuje, čímž se tvoří nízká, ale trvalá hladina. Doba do dosažení maximálních hladin je přibližně 4 až 20 dnů od intramuskulárního podání. Hladiny MPA jsou detekovatelné ještě za 7 až 9 měsíců po intramuskulární injekci. MPA se přibližně z 90-95 % váže na bílkoviny krevní plazmy. Uváděný distribuční objem je 20  3 l. MPA přestupuje hematoencefalickou bariéru a vylučuje se do mateřského mléka.

MPA je metabolizován v játrech. Poločas eliminace po intramuskulární aplikaci je 6 týdnů. MPA je primárně vylučován žlučí do stolice. Přibližně 30 % intramuskulárně podané dávky je vyloučeno močí během 4 dnů.